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倍他乐克(美托洛尔)的五个用药细节

关键词:心血管病 糖尿病 低血糖 高血压 心脏病???发布时间:2019-01-16 10:00:01

一、糖尿病,不是禁忌症

过去认为,β-受体阻滞剂不宜用于糖尿病患者。主要是因为,儿茶酚胺能促进低血糖时糖原分解和葡萄糖动员,β-受体阻滞剂可延缓糖尿病患者血糖过低后的恢复。

由于儿茶酚胺作用于β2-受体影响糖代谢,因此选择性β-受体阻滞剂(美托洛尔,比索洛尔)相比于非选择性β-受体阻滞剂(普萘洛尔)不太可能引起低血糖。

所有β-受体阻滞剂,均可不同程度地掩盖震颤和心动过速等低血糖症状,但不会掩盖低血糖相关的大汗。

但是,对于不稳定的糖尿病患者,或频繁发生低血糖反应的糖尿病患者,或正在使用胰岛素的患者,应注意监测血糖水平

二、用法用量,必须个体化

美托洛尔主要由肝药酶CYP2D6代谢。

美托洛尔在正常人群中的半衰期为3-5个小时,在慢代谢患者中的半衰期可延长1倍,而在快代谢患者中的半衰期明显缩短。因此,美托洛尔剂量必须个体化。

用于高血压:一次100~200mg,分1至2次服用。若每天服药一次,务必证实血压在24小时内都得到控制。

美托洛尔可通过影响房室结和窦房结而减慢心率,尤其是降低休息时心率。

作为患者,应该监测静止心率。如果未降低心率,说明剂量不足;如果心率过低(小于55次/分),说明剂量偏大。

三、普通片(胶囊),应空腹服用

进餐时服用,美托洛尔的生物利用度增加40%。为什么要应空腹服药?

美托洛尔的严重不良反应是心动过缓和房室传导阻滞。美托洛尔不可给予心率<45次/分、P-Q间期>0.24秒的患者。

虽然食物可增加美托洛尔的生物利用度,但是患者每天的饮食结构不同,若餐时服用可增加体内血药浓度波动,进而影响其疗效和增加不良反应发生风险。

四、同为缓释片,厂家不同用法不同

所有缓释片或控释片严禁嚼碎或压碎后服用。

相同的给药剂量,美托洛尔缓释片的峰浓度仅为普通片的1/4,控制心率更平稳,安全性更高。同时摄入食物不影响其生物利用度。

目前,临床常用的缓释片有:琥珀酸美托洛尔缓释片和酒石酸美托洛尔缓释片。

琥珀酸美托洛尔,在37℃水中的溶解度显着低于酒石酸美托洛尔,可制备成膜控型缓释微丸。琥珀酸美托洛尔缓释片可以按刻痕掰开服用。

酒石酸美托洛尔,在37℃水中的溶解度较大,难以制备成膜控型缓释微丸。酒石酸美托洛尔缓释片属骨架型缓释片,不可掰开服用。

五、停药,要慢慢来

长期服用β-受体阻滞剂,可使β-受体的表达上调。

如果突然停用β-受体阻滞剂,由于大量的β-受体可被儿茶酚胺利用,促进心脏和血管收缩,形成血压反弹;患有缺血性心脏病的患者可诱发心绞痛发作,甚至心肌梗死。

美托洛尔整个停药时间至少用2周时间,可逐渐每3天减少50%,直至最后减至25 mg。在此期间,特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。

β-受体阻滞剂之间种类调整不会引起血压反弹。

倍他乐克(美托洛尔)的五个用药细节
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